Метопролол-действие

метокард

Состав.
- Метокард-50: таблетки. Каждая таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг.
- Метокард-100: таблетки. Каждая таблетка содержит метопролола тартрата 100 мг.
- Метокард-ретард: таблетки пролонгированного действия. Каждая таблетка содержит метопролола тартрата 200 мг.

Свойства и действие (фармакологическое действие). Метопролол принадлежит к группе кардиоселективных b-адреноблокаторов. Препарат не обладает внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим эффектом.
- Метокард оказывает антиангинальное действие. Метокард снижает потребность миокарда в кислороде при катехоламиновой стимуляции (особенно во время психофизической нагрузки) и уменьшает сердечный выброс. Метокард способен уменьшать количество приступов стенокардии потребность в приёме нитроглицерина, улучшает переносимость физической нагрузки и снижает выраженность ишемии миокарда.
- Метокард оказывает гипотензивное действие. Действие обусловлено уменьшением сердечного выброса за счёт снижения сократимости миокарда (и уменьшением чсс). Метокард уменьшает сердечный выброс за счёт снижения сократимости миокарда (и уменьшения чсс). Метокард эффективно снижает как систолическое, так и диастолическое давление, что позволяет использовать этот препарат для лечения артериальной гипертонии.
- Метокард оказывает антиаритмическое действие. Метокард снижает автоматизм синусового узла, замедляет AV-проводимость. Метокард используется для лечения различных видов аритмий как желудочкового, так и наджелудочкового происхождения.

Фармакокинетика. Быстро и полностью абсорбируется из жкт. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Быстро распределяется в тканях, проникает через гэб и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке в более высокой концентрации, чем в плазме. Биодоступность составляет 50% при первом приёме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы. Cmax в плазме достигается через 1,5 ч. T1/2 равен 3—4 ч, средняя терапевтическая концентрация в крови составляет 50—100 мг/мл. Метопролол активно метаболизируется после первого прохождения через печень с образованием двух метаболитов, которые так же обладают b-адреноблокирующей активностью. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 5% – в неизменённом виде. При почечной недостаточности аккумуляции препарата в организме не происходит, а у больных с циррозом печени метаболизм метопролола замедляется.

Показания. Артериальная гипертензия, ибс, нарушения ритма сердца (наджелудочковые аритмии, экстрасистолии), мигрень (профилактика).

Способ применения и дозы.
- Артериальная гипертензия. Начальная суточная доза составляет 50—100 мг в сутки в один-два приёма. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг.
- Стенокардия. Назначают 100—200 мг в сутки в два приёма. В тяжёлых случаях возможно увеличение суточной дозы до 400 мг.
- Нарушения ритма сердца (наджелудочковые аритмии, экстрасистолии). Назначают 100—200 мг в сутки в 2—3 приёма.
- Профилактика мигрени. 100—200 мг в сутки в два приёма. Максимальная суточная доза при приёме внутрь 400 мг.

Противопоказания.
- Выраженная брадикардия (чсс менее 48—50 в минуту);
- атриовентрикулярная блокада II или iii степени;
- кардиогенный шок, брадикардия, декомпенсированная сердечная недостаточность;
- беременность (особенно первый триместр), период кормления грудью.

Побочные симптомы. Головные боли, головокружение, тошнота, копирующиеся самопроизвольно или после снижения дозы препарата. Редко встречаются симптомы депрессии, возможны повышенная утомляемость, ухудшение переносимости физической нагрузки, нарушение сна. Частота появления импотенции на фоне применения b-блокаторов составляет примерно 1%. Очень редко – нарушения проводимости, брадикардия, обострение симптомов Рейно.

Примечания. Метокард следует назначать с осторожностью больным диабетом, с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей и облитерирующими заболеваниями периферических артерий. Пациентам с недостаточностью функции печени дозу препарата следует уменьшить. При передозировке, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии, вводится 1—2 мг атропина внутривенно. При необходимости внутривенно медленно вводят изопреналина сульфат.

Лекарственное взаимодействие. Несовместим с ингибиторами мао и вводимым в/в верапамилом (риск асистолии). Требуется осторожность при одновременном назначении: с антиаритмиками, верапамилом, дилтиаземом, холиномиметиками (риск гипотензии, брадикардии, AV блокады), сердечными гликозидами (риск брадикардии, нарушений проводимости), антигипертензивными средствами (риск гипотензии и/или брадикардии), наркотическими анальгетиками (кардиодепрессивный эффект). Усиливает (взаимно) эффект блокаторов кальциевых каналов (при совместном назначении требуется осторожность), инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

Форма выпуска. Таблетки 50 мг в упаковке по 30 штук. Таблетки 100 мг в упаковке по 30 штук. Таблетки пролонгированного действия 200 мг в упаковке по 30 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом защищённом от света месте при комнатной температуре. Срок годности 3 года.


Дата: 04.04.2014, 07:35 | Просмотров: 8688

Обязательно посмотрите